Содержание
- Действующее вещество
- Аналоги по АТХ
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Аналоги по АТХ
- 3D-изображения
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания препарата Лактинет
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения препарата Лактинет
- Срок годности препарата Лактинет
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| дезогестрел | 0,075 мг |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: D,L-α-токоферол — 0,08 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,8 мг; стеариновая кислота — 0,8 мг; магния стеарат — 0,4 мг; крахмал картофельный — 8 мг; повидон К30 — 2,4 мг; лактозы моногидрат — 67,445 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry II белый (титана диоксид (Е171) Cl 77891 — 0,25 мг, тальк — 0,148 мг, макрогол 3000 — 0,202 мг, поливиниловый спирт — 0,4 мг) — 1 мг |
Фармакокинетика
При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро. Tmax достигается через 1,8 ч после приема таблетки. Биодоступность этоногестрела составляет около 70%.
Этоногестрел на 95,5–99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны ( ГСПГ ) .
Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.
Средний T1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и многократном приеме. Css в плазме крови устанавливаются через 4–5 дней. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов. У кормящих матерей этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0,37–0,55. Таким образом, при примерном потреблении молока матери в количестве 150 мг/кг/день, новорожденный может получать этоногестрел в количестве 0,01–0,05 мкг/кг/сут.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности применение препарата противопоказано. В доклинических исследованиях при введении очень высоких доз прогестагена наблюдали маскулинизацию плода женского пола. В эпидемиологических исследованиях не выявлен повышенный риск возникновения тератогенного эффекта и врожденных дефектов развития среди детей, матери которых принимали пероральные гормональные контрацептивы до беременности или непреднамеренно — в ранние сроки беременности.
Как и остальные препараты, содержащие только прогестаген, Лактинет ® не влияет на качество и количество материнского молока, но небольшое количество метаболита дезогестрела (этоногестрел) выделяется с материнским молоком и составляет примерно 0,01–0,05 мкг/кг/день (при количестве потребляемого грудного молока 150 мл/кг/сут). Результаты 7-месячного наблюдения не выявили повышенных рисков для детей, находящихся на грудном вскармливании, при оценке их роста, психомоторного и физического развития. Тем не менее, необходимо тщательное динамическое наблюдение за развитием и ростом ребенка при грудном вскармливании, если женщина с целью контрацепции использует препарат Лактинет ® .
Взаимодействие
Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени может вызвать прорывное кровотечение и снижение противозачаточного эффекта препарата. Таковыми препаратами являются производные гидантоина ( в т.ч. фенитоин), рифабутин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, а также окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин. Специализированных исследований на предмет взаимодействия дезогестрела с другими препаратами не проводилось. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени достигается не ранее чем через 2–3 нед после начала применения соответствующего индуктора и продолжается до 4 нед после его отмены. Антибиотики (например ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность пероральных противозачаточных средств.
Женщинам, принимающим лекарственные препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, следует рекомендовать временное дополнительное использование барьерных или иных негормональных методов контрацепции. При одновременном применении вышеперечисленных препаратов с дезогестрелом рекомендуется использование барьерного метода контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина — 28 дней) после окончания терапии. При лечении активированным углем всасывание стероидов, а следовательно и контрацептивная эффективность могут уменьшаться. В этом случае следует придерживаться рекомендаций, приведенных в разделе «Способ применения и дозы», по пропущенному приему препарата.
тяжелые заболевания печени в настоящее время или анамнезе (до нормализации показателей функции печени);
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «D» на одной стороне и «75» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота 50, all-rac-α-токоферол.
Состав пленочной оболочки (Опадрай II белый 85F28751): тальк, макрогол 3000, титана диоксид (Е171), поливиниловый спирт.
28 шт. — блистеры (1) — упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (1) — пачки картонные × .
× с вложенным футляром плоским картонным для хранения блистера.
Фармакокинетика
После приема препарата Лактинет ® -Рихтер внутрь дезогестрел быстро всасывается и превращается в биологически активный метаболит этоногестрел. При достижении равновесных состояний C max этоногестрела в плазме крови достигается через 1.8 ч после приема таблетки, абсолютная биодоступность этоногестрела составляет приблизительно 70%.
C ss в плазме крови достигаются через 4?5 дней.
Этоногестрел на 95.5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны.
Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов с участием изофермента системы цитохрома P450 (CYP3A4).
Средний T 1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и при многократном приеме. Плазменный клиренс после в/в введения этоногестрела составляет приблизительно 10 л/ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1.5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.
У кормящих матерей этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0.37-0.55. Таким образом, при примерном потреблении молока матери в количестве 150 мг/кг/сут новорожденный может получать 0.01-0.05 мкг этоногестрела/кг массы тела/сут.
Побочное действие
Наиболее часто сообщалось о такой нежелательной реакции, как нерегулярные влагалищные кровотечения. Нерегулярные кровотечения наблюдались у 50% женщин, применявших дезогестрел в виде таблеток по 0.075 мг. Т.к. дезогестрел (в отличие от других контрацептивов, содержащих только прогестаген) приводит к подавлению овуляции практически в 100% случаев, нерегулярные кровотечения при его приеме возникают чаще, чем при применении других контрацептивов, содержащих только прогестаген. У 20-30% женщин кровотечения становятся более частыми, в то время как у других 20% — более редкими или могут прекратиться совсем. Кроме того, могут наблюдаться более продолжительные кровотечения.
После двух месяцев приема препарата менструальные кровотечения становятся менее частыми. Женщина, получившая необходимую медицинскую информацию и ведущая дневник менструаций, лучше адаптируется к новому циклу.
В клинических исследованиях дезогестрела в дозе 0.075 мг в качестве нежелательных реакций чаще всего были отмечены (>2.5%) нерегулярные кровянистые выделения, акне, изменение настроения, болезненность молочных желез, тошнота и увеличение массы тела. Нежелательные реакции представлены по классам систем органов в соответствии с классификацией MedDRA и с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1/100, Частота нежелательных реакций
депрессивное настроение, снижение либидо
Во время приема препарата Лактинет ® -Рихтер могут наблюдаться выделения из молочных желез. В редких случаях сообщалось о внематочной беременности. Кроме того, возможно развитие ангионевротического отека и/или обострение наследственного ангионевротического отека (см. раздел «Особые указания»).
У женщин, получавших (комбинированные) пероральные контрацептивы, наблюдались различные серьезные нежелательные реакции: венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы) и хлоазма (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности применение препарата противопоказано.При наступлении беременности во время лечения препаратом Лактинет ® -Рихтер прием препарата следует прекратить.
В доклинических исследованиях при введении очень высоких доз гестагенов наблюдалась маскулинизация плодов женского пола.
В эпидемиологических исследованиях не выявлено повышенного риска тератогенного эффекта и врожденных дефектов развития у детей, матери которых принимали пероральные гормональные контрацептивы до беременности или непреднамеренно — в ранние сроки беременности.
Период грудного вскармливания
Дезогестрел не влияет на качество (концентрации белков, лактозы или жиров) и количество грудного молока, но небольшое количество метаболита дезогестрела (этоногестрел) выделяется с грудным молоком и составляет примерно 0.01-0.05 мкг/кг/сут (при количестве потребляемого грудного молока 150 мл/кг/сут).
Имеются ограниченные данные длительного наблюдения за детьми, матери которых принимали дезогестрел в дозе 0.075 мг в течение 4-8-ой недели после родов. Продолжительность грудного вскармливания составила 7 месяцев, и дети находились под наблюдением до достижения возраста 1.5 или 2.5 лет. Оценка роста, физического и психомоторного развития не выявила повышенного риска в сравнении с детьми, матери которых применяли негормональный внутриматочный контрацептив. Имеющиеся данные свидетельствуют, что дезогестрел в дозе 0.075 мг можно применять во время грудного вскармливания. Тем не менее, необходимо тщательно наблюдать за ростом и развитием грудного ребенка, если женщина принимает с целью контрацепции препарат Лактинет ® -Рихтер.
Венозная тромбоэмболия. В эпидемиологических исследованиях установлена связь между приемом КОК и повышенной частотой возникновения ВТЭ (ТГВ и ТЭЛА). И хотя клиническое значение этих данных для дезогестрела, как контрацептива, не содержащего эстрогенного компонента, неизвестно, прием препарата в случае развития тромбоза следует прекратить.
- Не используйте метод прерванного ПА. Данный метод имеет очень низкую эффективность, потому как сперматозоиды у мужчины начинают выделяться раньше непосредственной эякуляции.
- Не полагайтесь на лактационную аменорею. Если у вас на данный момент нет месячных, это не значит, что в любой день не может произойти овуляция. Процесс менструального цикла построен так: овуляция -> яйцеклетка не оплодотворилась -> менструация. Получается, что ваша первая овуляция при кормлении грудью произойдет без вашего ведома, а при регулярной половой жизни это в большинстве случаев приводит к зачатию.
- Если барьерные методы (например, презерватив или колпачок) и внутриматочная контрацепция (спираль) вам не нравятся, то вместе с гинекологом подберите более другой способ предохранения, который будет даже более эффективен. К другому способу относят оральные контрацептивы.
- Лучше всего для женщины, которая кормит грудью, подойдет препарат с отсутствием способности подавлять лактацию. Существует целый ряд препаратов, но сегодня мы рассмотрим Лактинет и его эффективность при грудном вскармливании.
Препарат действует довольно эффективно, потому как одновременно влияет на 2 фактора: овуляцию и движение сперматозоидов в шейке матки. Принцип торможения овуляции заключается в отсутствии зрелого фолликула (из которого обычно появляется яйцеклетка) и снижению уровня гормонов лютеиновой фазы. А раз яйцеклетки нет, то и зачатия быть не может. Помимо этого Лактинет делает слизь в шейке матке вязкой и этим препятствует продвижению сперматозоидов. Данное действие препарата не является значимым, ведь при отсутствии яйцеклетки скорость движения мужских половых клеток не имеет значения.
Проведены были исследования, которые доказали, что применение женщиной данного препарата никак не сказывается на будущей беременности, которая следует после его отмены.
В связи с тем, что половая жизнь должна восстанавливаться не ранее 6 недели после родов, принимать Лактинет желательно именно с данного периода и не раньше.
Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.
