Что относится к антигистаминным препаратам

Фенкарол, диазолин, дипразин — после еды;

Антигистаминные средства

Лекарства, объединенные словосочетанием «антигистаминные препараты» встречаются в домашних аптечках удивительно часто. При этом подавляющее большинство лиц, употребляющих эти препараты, не имеют ни малейшего представления, ни о том, как они действуют, ни о том, что вообще означает слово «антигистаминные», ни о том, к чему все это может привести.

Автор с огромным удовольствием написал бы большими буквами лозунг: «антигистаминные препараты должны назначаться только врачом и употребляться в строгом соответствии с тем, как доктором предписано», после чего поставил бы жирную точку и закрыл тему настоящей статьи. Но подобная ситуация будет весьма похожей на многочисленные предупреждения минздрава касательно курения, поэтому от лозунгов воздержимся и перейдем к восполнению пробелов в медицинских знаниях.

Итак, возникновение аллергических реакций во многом связано с тем, что под действием некоторых веществ (аллергенов) в человеческом организме вырабатываются совершенно определенные биологически активные вещества, которые, в свою очередь, приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих десятки, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток (т.н. тучные клетки). При контакте с аллергеном тучные клетки высвобождают гистамин, что приводит к возникновению симптомов аллергии. Симптомы эти весьма разнообразны — отеки, покраснения, сыпи, кашель, насморк, спазм бронхов, снижение артериального давления и т.д.

Уже довольно давно врачи используют препараты, способные воздействовать на обмен гистамина. Как воздействовать? — во-первых, уменьшать количество гистамина, которое высвобождают тучные клетки и, во-вторых, связывать (нейтрализовывать) тот гистамин, что уже начал активно действовать. Именно эти лекарственные средства и объединены в группу антигистаминных препаратов.

Сразу же следует заменить, что профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен настолько, чтобы аллергии не было вообще. Отсюда вполне закономерный вывод касательно того, что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то логика не в том, чтобы кушать апельсин в прикуску с супрастином, а в том, чтобы контакта с аллергеном избегать, т.е. апельсин не есть. Ну а если избежать контакта невозможно, например аллергия на тополиный пух, тополей много, а отпуск не дают, тогда самое время лечиться.

К «классическим» антигистаминным препаратам относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет — опыт (и положительный, и отрицательный) довольно большой.

Каждый из вышеуказанных препаратов имеет множество синонимов и нет ни одной сколько-нибудь известной фармакологической фирмы, которая не выпускала бы хоть что-нибудь антигистаминное, под своим патентованным названием, разумеется. Наиболее актуально знание, по крайней мере, двух синонимов, применительно к препаратам, часто продающимся в наших аптеках. Речь идет о пипольфене, который брат-близнец дипразина и клемастине, который то же самое, что и тавегил.

Все вышеуказанные препараты могут употребляться посредством глотания (таблетки, капсулы, сиропы), димедрол выпускается и в виде свечей. При выраженных аллергических реакциях, когда необходим быстрый эффект, используют внутримышечные и внутривенные инъекции (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил).

Еще раз подчеркнем: цель использования всех вышеперечисленных лекарств одна — предотвращение и устранение симптомов аллергии. Но, фармакологические свойства антигистаминных средств не ограничиваются лишь антиаллергическим действием. Ряд препаратов, особенно димедрол, дипразин, супрастин и тавегил, обладают более-менее выраженными седативными (снотворным, успокаивающим, тормозящим) эффектами. И широкие народные массы активно сей факт используют, рассматривая, к примеру, димедрол в качестве замечательного снотворного. От супрастина с тавегилом тоже спится неплохо, но они дороже, поэтому используются реже.

Наличие у антигистаминных препаратов седативного эффекта требует особой осторожности, особенно в тех случаях, когда человек их употребляющий занимается работой, требующей быстрой реакции — например, садиться за руль автомобиля. Выход из этой ситуации тем не менее есть, поскольку у диазолина и фенкарола седативные эффекты выражены совсем незначительно. Отсюда следует, что для водителя такси с аллергическим насморком супрастин противопоказан, а фенкарол будет в самый раз.

Еще один эффект антигистаминных препаратов — способность усиливать (потенцировать) действие других веществ. Врачи широкого используют потенцирующее действие антигистаминных средств для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих лекарств — всем известна любимая смесь врачей скорой помощи — анальгин + димедрол. Любые средства, действующие на центральную нервную систему, в сочетании с антигистаминными препаратами становятся заметно активнее, легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания, возможны расстройства координации (отсюда риск травм). Что же касается сочетания с алкоголем, то предсказать возможные последствия не возьмется никто, а может быть все что угодно — от глубокого-глубокого сна до очень белой горячки.

Димедрол, дипразин, супрастин и тавегил обладают весьма нежелательным побочным эффектом — «высушивающим» воздействием на слизистые оболочки. Отсюда нередко возникающая сухость во рту, что в общем то терпимо. Но способность делать более вязкой мокроту в легких — это уже более актуально и весьма рискованно. По крайней мере, необдуманное применение четырех вышеперечисленных антигистаминных препаратов при острых респираторных инфекциях (бронхитах, трахеитах, ларингитах) заметно увеличивает риск воспаления легких (густая слизь теряет свои защитные свойства, перекрывает бронхи, нарушает их вентиляцию — прекрасные условия для размножения бактерий, возбудителей пневмонии).

Эффекты, не связанные непосредственно с антиаллергическим действием весьма многочисленны и по-разному выражены у каждого препарата. Частота приема и дозы разнообразны. Одни препараты можно при беременности, другие нельзя. Знать все это положено врачу, а потенциальному пациенту положено быть осторожным. Димедрол обладает противорвотным эффектом, дипразин используют для профилактики укачивания, тавегил вызывает запоры, супрастин опасен при глаукоме, язве желудка и аденоме простаты, фенкарол не желателен при заболеваниях печени. Супрастин можно беременным, фенкарол нельзя в первые три месяца, тавегил нельзя вообще.

Последний факт особенно принципиален, поскольку фармакологическая мысль не стоит на месте, но и стоит дорого. Новые, современные антигистаминные средства во многом лишены побочных эффектов классических препаратов. Они не вызывает сонливости, применяются 1 раз в сутки, не высушивают слизистые оболочки, да и противоаллергическое действие весьма активно. Типичные представители — астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Вот тут знание синонимов может сыграть весьма существенную роль — по крайней мере разница в цене между нашенским (киевским) лоратадином и ненашенским кларитином вполне позволит выписать на полгода журнал «Мое здоровье».

У некоторых антигистаминных препаратов профилактический эффект заметно превышает терапевтический, т.е. используют их главным образом для профилактики аллергии. К таким средствам относится, например кромогликат-натрий (интал) — важнейший препарат для предотвращения приступов бронхиальной астмы. Для профилактики астмы и сезонной аллергии, например, на цветение определенных растений, часто используют кетотифен (задитен, астафен, бронитен).

Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Существуют антигистаминные препараты, которые избирательно действуют именно в этом направлении и активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — циметидин (гистак), ранитидин, фамотидин. Сообщаю об этом для полноты информации, поскольку антигистаминные препараты рассматриваются лишь в качестве средства для лечения аллергии, а тот факт, что ими еще и можно успешно лечить язву желудка, наверняка будет открытием для многих наших читателях.

Тем не менее, противоязвенные антигистаминные препараты почти никогда не используются больными самостоятельно, без рекомендации врача. А вот в борьбе с аллергией массовые эксперименты населения над своим организмом, скорее правило, чем исключение. Учитывая сей печальный факт, позволю себе некоторые советы и ценные указания для любителей самолечения.

1. Механизм действия антигистаминных препаратов сходен, но различия все-таки есть. Очень часто бывает так, что одно лекарство не помогает вообще, а использование другого быстро дает положительный эффект. Короче говоря, конкретному индивидууму нередко подходит совершенно определенный препарат, а почему это происходит не всегда ясно. По крайне мере, если после 1-2 суток приема эффекта нет, препарат надо менять, или (по совету врача) лечиться другими методами или препаратами других фармакологических групп.

2. Кратность приема внутрь:

Фенкарол — 3-4 раза в день;

Димедрол, дипразин, диазолин, супрастин — 2-3 раза в день;

Тавегил — 2 раза в день;

Астемизол, кларитин — 1 раз в день.

3. Средняя разовая доза для взрослых — 1 таблетка. Детские дозы не привожу. Взрослые могут экспериментировать над собой сколько угодно, но способствовать проведению опытов над детьми не буду. Антигистаминные препараты детям должен назначать только врач. Он вам дозу и подберет.

Фенкарол, диазолин, дипразин — после еды;

Супрастин — во время еды.

Астемизол — утром натощак.

Прием димедрола, кларитина и тавегила с едой принципиально не связан.

5. Сроки приема. В принципе, любой антигистаминный препарат (разумеется, кроме тех, что используют профилактически) не имеет смысла принимать более 7 дней. Одни фармакологические источники указывают на то, что можно глотать и 20 дней подряд, другие сообщают о том, что, начиная с 7-го дня приема, антигистаминные препараты могут сами становится источником аллергии. Оптимально, по-видимому, следующее: если после 5-6 дней приема потребность в антиаллергических препаратах не пропала, следует лекарство поменять, — попили 5 дней димедрол, перешли на супрастин и т.д. — к счастью, есть из чего выбирать.

6. Не имеет никакого смысла употреблять антигистаминные препараты «на всякий случай» вместе с антибиотиками. Если врач назначает антибиотик и на него имеется аллергия, — следует немедленно прекращать прием. Антигистаминное лекарство замедлит или ослабит проявления аллергии, позже заметим, больше антибиотика успеем получить, потом дольше будем лечиться.

7. Реакции на прививки, как правило, не имеют никакого отношения к аллергии. Так что профилактически засовывать в детей тавегилы-супрастины нет никакой надобности.

8. И последнее. Пожалуйста, прячьте антигистаминные препараты от детей.

• Лечение аллергии. Антигистаминные препараты — описание основных препаратов
• Мифы и правда об антигистаминных средствах — частые заблуждения при приеме антигистаминных препаратов
• Аллергические реакции — иммунитет и аллергия, причина аллергии, бронхиальная астма и пищевая аллергия, нечто интересное — аллергия на сперму
• Аллергия — что это за состояние, народные средства для внутреннего и наружного применения
• Компьютерная аллергия — почему и у кого возникает, как проявляется, что делать
• Все статьи раздела Педиатрия. Здоровье ребенка

У нас также читают:

— Детская полнота – радость или проблема? — опасность лишнего веса в детстве, последствия полноты у ребенка во взрослой жизни

— Что «умеет» новорожденный? — когда ребенок считается новорожденным, как оценить самому состояние новорожденного, главные умения

После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через 2-6, в среднем – 3 ч. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Подвергается изменениям в печени. Период полувыведения составляет от 20 до 30 часов.

Антигистаминные препараты нового поколения

Существует три (по данным некоторых авторов – четыре) поколения антигистаминных препаратов. Первое включает в себя лекарственные средства, которые, помимо противоаллергического, оказывают и седативный/снотворный эффект. Ко второму относятся препараты с минимально выраженным эффектом седации и мощным противоаллергическим действием, но в ряде случаев вызывающие серьезные, угрожающие жизни, аритмии. Антигистаминные лекарственные средства нового – третьего – поколения являются продуктами обмена (метаболитами) препаратов второго поколения, причем эффективность их в 2-4 раза превышает таковую их предшественников. Они обладают рядом уникальных положительных свойств и не вызывают таких побочных эффектов, как сонливость и негативное воздействие на сердце. Именно о препаратах третьего поколения и пойдет речь в данной статье.

Антигистаминные препараты нового (третьего) поколения: механизм действия и эффекты

Лекарственные средства этой группы воздействуют исключительно на Н₁-гистаминовые рецепторы, то есть обладают селективностью действия. Противоаллергическое действие их обеспечивается также за счет следующих механизмов действия. Итак, данные препараты:

• тормозят синтез медиаторов системного аллергического воспаления, в том числе хемокинов и цитокинов;
• уменьшают количество и нарушают функции молекул адгезии;
• угнетают хемотаксис (процесс выхода лейкоцитов из сосудистого русла в поврежденную ткань);
• угнетают активацию клеток аллергии, эозинофилов;
• угнетают образование супероксидного радикала;
• снижают повышенную реактивность (гиперреактивность) бронхов.

Все вышеописанные механизмы действия обеспечивают мощный противоаллергический и в определенной степени противовоспалительный эффекты: устраняют зуд, уменьшают проницаемость стенки капилляров, отек и гиперемию тканей. Не вызывают сонливость, не оказывают токсического воздействия на сердце. Не связываются с холинорецепторами, следовательно, не вызывают таких побочных эффектов, как нечеткость зрения и сухость во рту. Обладают высоким профилем безопасности. Именно благодаря этим свойствам антигистаминные препараты нового поколения могут быть рекомендованы для продолжительного лечения ряда аллергических заболеваний.

Побочные эффекты

Как правило, эти лекарственные средства переносятся больными хорошо. Однако изредка на фоне их приема могут развиться следующие нежелательные эффекты:

• утомляемость;
• головная боль;
• сухость во рту (крайне редко);
• галлюцинации;
• сонливость, головокружение, бессонница, судороги, возбужденность;
• повышение частоты сокращений сердца, сердцебиение;
• тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боль в области живота, в единичных случаях – гепатит;
• боли в мышцах;
• аллергические реакции: высыпания на коже, сопровождающаяся зудом или без него, одышка, отек Квинке, анафилактические реакции.

Показания и противопоказания к применению антигистаминных препаратов третьего поколения

Показаниями к применению препаратов этой группы являются:

Противопоказаны антигистаминные средства нового поколения только в случае индивидуальной повышенной чувствительности организма больного к ним.

Представители антигистаминных средств нового поколения

К этой группе лекарственных средств относятся:

Рассмотрим каждый из них подробнее.

Фексофенадин (Алтива, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст, Фексофен-Сановель)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 120 и 180 мг.

Фармакологически активный метаболит препарата второго поколения, терфенадина.

После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте, достигая максимума концентрации в крови через 1-3 ч. Почти не связывается с белками крови, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 11-15 ч. Выводится преимущественно с желчью.

Противоаллергический эффект препарата развивается уже через 60 минут после однократного его приема, в течение 6 ч эффект нарастает и сохраняется в течение суток.

Взрослым и детям возрастом старше 12 лет рекомендовано принимать по 120-180 мг (1 таблетке) однократно в сутки, перед едой. Таблетку следует глотать, не разжевывая, запивая 200 мл воды. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от особенностей течения заболевания. Даже после регулярного применения фексофенадина в течение 28 дней признаков непереносимости его не возникало.

Для пациентов, страдающих тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, применять препарат следует с осторожностью.

В период беременности применять не следует, поскольку клинические исследования на этой категории больных не проводились.

Лекарственное средство проникает в грудное молоко, поэтому кормящим мамам принимать его также не следует.

Цетиризин (Аллертек, Ролиноз, Цетрин, Амертил, Зодак, Цетринал)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор и капли для перорального применения, сироп.

Метаболит гидроксизина. Сильнейший антагонист Н1-гистаминовых рецепторов.

Применение этого препарата в средних терапевтических дозах существенно улучшает качество жизни пациентов, страдающих сезонным и хроническим аллергическим ринитом.

После приема внутрь эффект появляется через 2 часа и продолжается в течение суток и более.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендовано принимать препарат в суточной дозе 10 мг (это 1 таблетка или 20 капель) в 1 прием. Дозировки для детей младше 12 лет назначают в зависимости от возраста.

У пациентов с нарушенной функцией почек следует корректировать дозу цетиризина в зависимости от величины клиренса креатинина: при почечной недостаточности легкой степени тяжести назначают 10 мг антигистаминного препарата 1 раз в день, что является полной дозой; умеренной степени – 5 мг 1 раз в день (половинная доза); если показатель клиренса креатинина соответствует тяжелой степени недостаточности функции почек, рекомендовано принимать 5 мг цетиризина через день, а пациентам, находящимся на гемодиализе, с терминальной почечной недостаточностью, прием препарата вовсе противопоказан.

Противопоказаниями к применению цетиризина также являются индивидуальная гиперчувствительность к нему и врожденная патология углеводного обмена (синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы и другие).

Цетиризин, принимаемый в обычных дозах, может стать причиной таких временных нежелательных реакций, как усталость, сонливость, возбуждение центральной нервной системы, головокружение и головная боль. В отдельных случаях на фоне его приема отмечаются сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, затрудненное мочеиспускание и повышение активности печеночных ферментов. Как правило, после отмены препарата эти симптомы исчезают самостоятельно.

В период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения судорог.

В период беременности применять в случае крайней необходимости. В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком.

Левоцетиризин (L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал)

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп (лекарственная форма для детей).

Производное цетиризина. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в несколько раз выше, чем у его предшественника.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, причем степень всасывания не зависит от приема пищи, однако скорость его при наличии пищи в желудке снижается. У части больных действие препарата начинается уже через 12-15 минут после приема, но у большинства развивается все же позже, через 30-60 минут. Максимальная концентрация в крови определяется через 50 минут и сохраняется в течение 48 ч. Период полувыведения составляет от 6 до 10 часов. Выводится почками.

У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется.

Выделяется с грудным молоком.

Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. 1 таблетку (5 мг) принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Кратность приема – 1 раз в день. Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка.

Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина. Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день. При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня.

Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях – до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном – 1 неделю.

Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные нарушения обмена углеводов (непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие), а также беременность и период кормления грудью.

Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы.

Принимая левоцетиризин, категорически противопоказано употреблять алкогольные напитки.

Дезлоратадин (Алерсис, Лордес, Трексил нео, Эриус, Эдем, Алергомакс, Аллергостоп, ДС-Лор, Фрибрис, Эридез)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и раствор для перорального приема, содержащий 0.5 мг действующего вещества на мл (лекарственная форма для детей). Некоторые препараты, в частности, Аллергомакс, выпускаются также в форме назального спрея.

Первичный активный метаболит лоратадина. Угнетает высвобождение лейкотриена С4 и гистамина из тучных клеток, облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций.

После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через 2-6, в среднем – 3 ч. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Подвергается изменениям в печени. Период полувыведения составляет от 20 до 30 часов.

Взрослым и детям 12 лет и старше рекомендовано принимать внутрь, независимо от еды, по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Дозировки детям до 12 лет зависят от возраста ребенка.

При тяжелой почечной недостаточности принимают с осторожностью.

Ряд авторов относят к антигистаминным препаратам третьего поколения еще 3 вещества: норастемизол (продукт обмена астемизола), дескарбоэтоксилоратадин (метаболит лоратадина) и каребастин (продукт обмена эбастина). Однако в широкую медицинскую практику они пока не внедрены и на рынке фармпрепаратов России отсутствуют.

Препараты, описанные выше, являются высокоэффективными и перспективными в отношении лечения заболеваний аллергической природы, однако они не являются абсолютно безопасными. Поэтому, в случае появления у вас симптомов аллергии, не следует пытаться лечить ее самостоятельно, а стоит сразу же обратиться к врачу.

К какому врачу обратиться

При появлении симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или аллергологу. Дополнительно проконсультировать пациента могут профильные специалисты — ЛОР-врач, офтальмолог, дерматолог. При атопическом рините важно посетить пульмонолога и пройти обследование для исключения бронхиальной астмы, в частности, исследовать функцию внешнего дыхания. Поможет и совет диетолога по правильному питанию с исключением высокоаллергенных продуктов, поскольку нередко возникает перекрестная аллергия, например, на пыльцу злаков и мучные изделия.

мембраны тучных клеток, подавлять ФАТ-индуцированное накопление эозинофилов в дыхательных путях.

Что относится к антигистаминным препаратам

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующим действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которые может вызывать гистамин.

Поколения антигистаминных препаратов

В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколений. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты первого поколения

К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.

Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.

Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.

Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:

Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.

Антигистаминные препараты второго поколения

Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.

Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:

Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.

Лекарства нового поколения — это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:

На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.

Формы выпуска антигистаминных препаратов

Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.

Лечение детей антигистаминными препаратами

Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.

Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.

Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.

В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для более старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавигила или фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции — антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.

Антигистаминные препараты при беременности и лактации

За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.

Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.

Препараты антигистаминные: как выбрать нужное? | Медафарм — Портал о пластической хирургии,медицинском оборудовании и медицине в целом

• фенкарол,
• перитол и другие.

Они входят в состав многих комплексных препаратов, назначаемых преимущественно при простудных заболеваниях (типа колдрекса, фервекса, антигриппина, эффералгама и т.д.) , а также в виде специальных литических смесей при проведении премедикации перед лечебно-диагностическими процедурами, для усиления эффекта местных анестетиков и анальгетиков при проведении малоинвазивных хирургических операций, например в стоматологии, челюстно-лицевой хирургии и т.п.

Также самостоятельно или в сочетании с другими препаратами (по назначению врача) антигистаминные препараты первого поколения используют:

• при остром развитии аллергических реакций типа крапивницы, анафилактического шока, отека Квинке,
• при эпизодических сезонных аллергических реакциях слизистой глаз (конъюнктивит) или носоглотки (ринофарингиты) ,
• при развитии острой аллергической реакции на лекарственные средства и при сывороточной болезни, при пищевой аллергии,
• при ситуационных нарушениях сна (но эффективны они обычно не более недели) ,
• для уменьшения головокружения и симптомов транспортного укачивания, при морской болезни, а также при заболеваниях вестибулярного аппарата, сопровождающихся головокружением (болезнь Меньера, лабиринтиты и т.д.) ,
• местно (в составе мазей и гелей) и внутрь при укусах насекомых и других животных, ожогах, небольших порезах, острой крапивнице и атопическим дерматите (фенистил, сонветол и другие) .

Антигистаминные препараты второго поколения

В настоящее время эти препараты используют редко (к ним относится кетотифен и его аналоги) , в основном для лечения атопического дерматита (нейродермита) и бронхиальной астмы, поскольку имеются более эффективные препараты третьего поколения.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Эти препараты лишены многих недостатков предыдущих антигистаминных препаратов: они обладают определенной избирательностью своего воздействия, не вызывают побочных эффектов со стороны нервной системы, не взаимодействуют с другими лекарственными препаратами (как антигистаминные препараты первого поколения) . Поэтому их рекомендуют применять для проведения длительных курсов противоаллергической терапии и для профилактики аллергии.

Наиболее часто их назначают при

• хронических атопических дерматитах,

Антигистаминные препараты — боремся с аллергией

Аллергические заболевания занимают лидирующее место в структуре заболеваемости по всему миру. Даже в развитой Европе процент аллергических заболеваний среди населения достигает 20-30%.

Хочется также отметить, что чем выше уровень развития медицины в стране, тем большую диагнозов, связанных с аллергией, ставиться на душу населения. Связано это не с загрязнением окружающей среды или большей вредностью продуктов, а с высоким качеством обследования больных.

Аллергические заболевания порой не просто поддаются лечению. Центральное место в терапии аллергий имеют антигистаминные препараты, действие которых направлено на устранение влияния на ткани организма главного вещества аллергии — гистамина. Связываясь с рецепторами клеток, гистамин вызывает отёк тканей, зуб, покраснение.

Антигистаминные препараты были изобретены в середине прошлого века, и в настоящее время уже существует три поколения противоаллергических средств.

Антигистаминные препараты первого поколения

Антигистаминные препараты первого поколения уступают препаратам другого поколения по силе антигистаминного эффекта. Кроме того, у средств данной группы есть такой побочный эффект, как седация, то есть антигистаминные препараты первого поколения часто вызывают сонливость, головокружение, заторможенность.

Это нужно учитывать людям, принимающим данные препараты, чья работа связана с вождением транспорта и требующая хорошей координации движений. Однако относительно низкая цена делает эти противоаллергические средства одними из наиболее предпочитаемых у большого круга пациентов.

К антигистаминным препаратам первого поколения относятся: Димедрол, Супрастин, Пипольфен, Кларитин.

Антигистаминные препараты второго поколения

Блокаторы гистамина второго поколения обладают более сильным противоаллергическим эффектом по сравнению с препаратами второго поколения и не оказывают седативного эффекта. Более того, препараты данной группы чаще всего применяются один раз в день, что улучшает качество жизни пациентов.

Из побочных эффектов, оказываемых антигистаминными препаратами второго поколения, следует сказать о влиянии на сердце. Различные нарушения сердечного ритма, возникающие на фоне приёма данных препаратов, чаще наблюдаются у пациентов, имеющих заболевания печени, так как при этом нарушается метаболизм препарата, и он накапливается в организме.

К антигистаминным препаратам второго поколения относятся: Лоратадин, Фенкарол, Фенистил, Зиртек, Цетиризин.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Многочисленные научные и клинические исследования показали, что медицина всё же нуждается в препаратах более активных в отношении рецепторов гистамина и в то же время лишённых побочных эффектов антигистаминных препаратов первого и второго поколения. Так были разработаны антигистаминные препараты третьего поколения, которые сильнее предыдущих двух поколений и не оказывают седативного действия и токсического эффекта на сердце. Однако цена таких препаратов значительно ограничивает их широкое применение.

К антигистаминным препаратам третьего поколения относятся: Телфаст, Эриус.

Антигистаминные препараты — боремся с аллергией прочитано 5259 раз

Антигистаминные препараты — Полисмед

Антигистаминные препараты — это большая группа лекарств, применяемых в лечении аллергии. Все антигистаминные лекарства устраняют эффекты гистамина — вещества, образующегося в результате аллергической реакции, и вызывающего основные симптомы аллергии (кожный зуд, насморк, чихание, отек, приступ бронхиальной астмы и пр.)

Существует 3 поколения антигистаминных препаратов:

Антигистаминные лекарства 1 поколения (Димедрол, Супрастин, Тавегил, Диазолин и пр.) применяются в лечении аллергических реакций у взрослых и детей: крапивница, атопический дерматит, экзема, кожный зуд, аллергический насморк, анафилактический шок, отек Квинке и др. Они быстро оказывают свой действие, но быстро выводятся из организма, поэтому назначаются до 3-4 раз в сутки.

Лекарства первого поколения угнетают нервную систему, что приводит к появлению слабости, сонливости, сниженному вниманию. См. Тавегил (Клемастин) : подробная инструкция по применению., Супрастин: подробная инструкция по применению.

Антигистаминные препараты 2 поколения (Эриус, Зиртек, Кларитин, Телфаст и др.) не угнетают нервную систему и не вызывают сонливости. Лекарства используются в лечении крапивницы, аллергического насморка, кожного зуда, бронхиальной астмы и пр.

Антигистаминные препараты второго поколения имеют более продолжительный эффект и поэтому назначаются 1-2 раза в сутки. См. Эриус: подробная инструкция по применению, Зиртек (Цетиризин) : подробная инструкция по применению.

Антигистаминные препараты 3 поколения (Терфенадин, Астемизол) , как правило, применяются в длительном лечении аллергических заболеваний: бронхиальная астма, атопический дерматит, круглогодичный аллергический насморк и пр. Эти лекарства оказывают наиболее длительный эффект и задерживаются в организме на несколько дней.

Для лечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых

(эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местнораздражающего действия) :

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения (бронхиальная астма, атопический дерматит, поллиноз, аллергический ринит) и наличие дополнительных противоаллергических эффектов: способности стабилизировать

мембраны тучных клеток, подавлять ФАТ-индуцированное накопление эозинофилов в дыхательных путях.

Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований. Кетотифен не был зарегистрирован в ряде стран (в частности в США) , поскольку не были представлены убедительные данные о его эффективности. Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-

8 недель) , а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro. Среди побочных эффектов кетотифена зафиксированы седативное действие, диспептические явления, повышение аппетита, а также тромбоцитопения.

В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью, действующие только на периферические Н

₁-рецепторы. Эти препараты не проходят через гематоэнцефалический барьер и поэтому не оказывают побочных эффектов со стороны ЦНС. Кроме того, современные антигистаминные средства обладают некоторыми значимыми дополнительными противоаллергическими эффектами: они уменьшают экспрессию молекул адгезии (ICAM-1) и подавляют индуцированное эозинофилами выделение ИЛ-8, ГМ-КСФ и sICAM-1 из эпителиальных клеток, снижают выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма, уменьшают явления бронхиальной гиперреактивности.

Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления:

• круглогодичный аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) с длительностью сезонных обострений > 2 недель;
• хроническая крапивница;
• аллергический контактный дерматит;
• ранний атопический синдром у детей.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Большинство препаратов 1-го поколения имеют небольшую продолжительность действия (4-12 часов) и требуют многократного дозирования.

Современные антигистаминные препараты имеют большую длительность действия (12-48 часов) , что позволяет назначать их 1-2 раза в сутки. Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток) , который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель.

Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином) , противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом) , антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом) , некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией. При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу) , антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп. Характеристики современных антигистаминных средств, особенности их дозирования и сравнительная стоимость лечения приведены в таблице 2.

Степень сродства “старых” и “новых” препаратов к Н

₁-гистаминовым рецепторам приблизительно одинакова. Поэтому выбор препарата обусловлен курсовой стоимостью лечения, вероятностью развития побочных эффектов и клинической целесообразностью наличия у препарата дополнительных противоаллергических эффектов. В таблице 3 представлены сведения о критериях рационального выбора антигистаминных средств.

В последние годы в лечении аллергических ринитов значительное место заняли топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) . Этот лекарственный препарат оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов. Его клиническая эффективность в лечении аллергических ринитов по меньшей мере сопоставима с пероральными антигистаминными препаратами 3-го поколения.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами (“золотой” стандарт терапии) заслуженно считаются лоратадин и цетиризин.

Лоратадин (кларитин) – наиболее часто назначаемый «новый» антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, в том числе взаимодействиями с алкоголем, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп. Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств.

Цетиризин (зиртек) является единственным препаратом, доказавшим свою эффективность в лечении легкой степени бронхиальной астмы, что позволяет использовать его как базисный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен. Показано, что длительное назначение цетиризина

детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем.

1. Отчет о международном консенсусе по диагностике и лечению ринитов. Российская ринология. – 1996. – №4. – С. 2-44.

• Ament P., Paterson A. Drug Interactions with the Nonsedating Antihistamines.\\ American Family Physician. — 1997. — v. 56. — N1.- p. 223-228.
• Berman S. Pediatric Decision Making. Second Edition. Philadelphia.: B. C. Decker, Inc. 1991. 480 p.
• Canonica W. Mechanisms of Anti-allergic Treatment.\\ ACI News. 1994. Supl. 3.p. 11-13.
• Davies R. Rhinitis: Mechanisms and Management. In: Mackay I. Royal Society of Medicine Services Limited. 1989.
• Peggs J., Shimp L., Opdycke R. Antihistamines: The Old and The New.\\ American Family Physician. — 1995. — v. 52. — N. 2. — p. 593-600.

Современные антигистаминные препараты

Современные антигистаминные препараты

Краткое описание антигистаминных препаратов: * Классификация антигистаминных средств.Характеристика современных антигистаминных препаратов 3-го поколения: * применениеу специфических популяций больныхКритерии выбора антигистаминных препаратов: * Наличие у пациента специфических проблем

В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. ­ти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами. Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина.

Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов.

В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока. ­ффективность антигистаминных лекарственных средств первого поколения при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования таких острых аллергических реакций :

• острая аллергическая крапивница;
• анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства) ;
• лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;
• сезонный аллергический ринит (эпизодические симптомы) ;
• острые аллергические реакции на пищевые продукты;
• сывороточная болезнь.

Некоторые препараты 1-го поколения могут быть также эффективны в следующих ситуациях:

1. При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают «подсушивающее» действие на слизистые оболочки) :
2. Фенирамин (Avil) ; + парацетамол + аскорбиновая кислота (Fervex) .
3. Прометазин (Pipolphen, Diprazin) ; + парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite) .
4. Хлоропирамин (Suprastin) .
5. + парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin) ; + парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu) ; + биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine) ; + фенилпропаноламин (CONTAC 400) ; + фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold) .
6. Дифенгидрамин (Dimedrol) .
7. Для подавления кашля:

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения. Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований.

Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель) , а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro. В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний:

• круглогодичный аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений > 2 недель;
• хроническая крапивница;
• атопический дерматит;
• аллергический контактный дерматит;
• ранний атопический синдром у детей.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Современные антигистаминные препараты 3-го поколения имеют большую длительность действия (12-48 часов) . Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток) , который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель.

Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. _{Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином) , противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом) , антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом) , некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией.}

При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу) , антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп. Топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами считаются лоратадин и цетиризин. Лоратадин (кларитин) – антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп.

Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств. Цетиризин (зиртек) — базисный антигистаминный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен.

Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем. Классификация антигистаминных средств. 1-е поколение — действуют на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием.

• бамипин (Soventol, мазь)
• диметинден (Fenistil)
• дифенгидрамин (Dimedrol, Benadryl)
• клемастин (Tavegyl)
• мебгидролин (Diazolin, Omeril)
• оксатомид (Tinset)
• прометазин (Pipolphen, Diprazin)
• фенирамин (Avil)
• хифенадин (Phencarol)
• хлоропирамин (Suprastin)
• с антисеротониновым действием
• димебон (Dimebone)
• сетастин (Loderix)
• ципрогептадин (Peritol)

2-е поколение — действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток.

3-е поколение — действуют только на периферические H1-гистаминорецепторы, не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и оказывают дополнительное противоаллергическое действие.

• акривастин (Semprex)
• астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
• терфенадин (Trexyl, Teridin, Tofrin)
• фексофенадин (Telfast)
• лоратадин (Claritine)
• цетиризин (Zyrtec)
• дезлоратадин ( ­риус, другие названия : Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, Нео Кларитин, ­ридез, ­слотин, ­злор)
• эбастин (Kestine)
• ацеластин (Allergodil)
• левокабастин (Histimet)

Характеристика современных антигистаминных препаратов.

Антигистамины могут вызвать ухудшение при таких состояниях, как глаукома Глаукома — в перспективе возможна слепота , увеличенная предстательная железа, застой мочи или непроходимость кишечника. При этих заболеваниях антигистамины нужно использовать с осторожностью.

Антигистаминные препараты: достоинства и недостатки

Антигистаминные препараты используется для устранения зуда, который является одним симптомов аллергии, экземы и некоторых других нарушений. Иногда для снятия зуда достаточно регулярно использовать увлажняющие средства или точечные кортикостероиды Кортикостероиды — что это за вещества и как они воздействуют на организм человек , однако при жалобах на сильный зуд врачи, как правило, выписывают антигистамины.

Наиболее часто антигистаминные препараты назначаются для облегчения симптомов аллергии, например, сенной лихорадки. Антигистамины блокируют активность гистамина — вещества, которое вырабатывается во время защитных реакций организма.

Гистамин находится в тучных клетках, которые есть почти во всех тканях организма. Когда в организм проникает аллерген, происходит выброс гистамина. Он связывается своими рецепторами (Н1-рецепторами). С этого начинается цепная реакция, во время которой увеличивается приток крови в тем областям, с которыми контактировал аллерген, а также высвобождаются другие химические вещества, также являющиеся участниками аллергической реакции, одним из последствий которой становится кожный зуд Кожный зуд – о чем он говорит? . Антигистаминные препараты, относящиеся к Н1-блокаторам, согласно своему названию, блокируют гистаминовые рецепторы Н1, таким образом ослабляя реакцию и уменьшая зуд.

К антигистаминным препаратам также относятся Н2-блокаторы (они уменьшают секрецию желудочного сока и используются для лечения некоторых болезней желудка) и Н3-блоакаторы — их применяют для лечения неврологических заболеваний. Здесь мы будем говорить об антигистаминных препаратах, которые относятся к Н1-блокаторам.

Разновидности антигистаминных препаратов

Антигистамины, которые применяются для лечения симптомов аллергии, делят на две группы: препараты старого поколения, обладающие седативным действием, которые воздействуют на мозг, вызывая сонливость, и неседативные антигистаминные препараты, относящиеся к новому поколению.

При аллергии зуд может появляться в течение всего дня, одна по вечерам и ночью он обычно усиливается, или пациент обращает на него больше внимания, так как повседневные дела в это время не отвлекают его от собственных телесных ощущений. Поэтому перед сном рекомендуется принимать антигистаминные препараты старого поколения.

Днем лучше принимать такие неседативные антигистамины, как цетиризин или лоратадин. Они хорошо справляются с зудом при аллергических реакциях, но недостаточно эффективны при экземе.

Кому не подходят антигистаминные препараты?

Антигистамины могут вызвать ухудшение при таких состояниях, как глаукома Глаукома — в перспективе возможна слепота , увеличенная предстательная железа, застой мочи или непроходимость кишечника. При этих заболеваниях антигистамины нужно использовать с осторожностью.

Пациентам, у которых имеются болезни печени и почек, возможно, следует принимать уменьшенные дозы антигистаминов, хотя это во многом зависит от того, какой именно препарат назначается.

Беременным женщинам можно принимать антигистаминные препараты только при острой необходимости и исключительно по назначению врача и под его наблюдением.

Антигистамины можно давать маленьким детям, но с определенными ограничениями. Гидроксизин не рекомендуется детям до шести месяцев, прометазин — детям младше двух лет.

Седативные антигистаминные препараты могут ухудшить вашу способность управлять транспортным средством и выполнять задачи, требующие высокой концентрации внимания. Алкоголь увеличивает седативный эффект антигистаминов первого поколения, поэтому во время курса лечения его следует избегать. Если вы примете такой медикамент очень поздно ночью, утром у вас может наблюдаться состояние, похожее на похмелье.

Побочные эффекты антигистаминов:

• Сонливость
• Головные боли
• Помутнение зрения
• Запор
• Сухость во рту
• Головокружение
• Затрудненное мочеиспускание
• Спутанность сознания

Следующие препараты способны вызывать сонливость, поэтому их настоятельно не рекомендуется принимать вместе с антигистаминам:

• Трициклические антидепрессанты, например амитриптилин
• Сильные обезболивающие, содержащие опиоиды, такие как морфин, кодеин, дигидрокодеин
• Бензодиазепины, например, диазепам, темазепам, лоразепам
• Снотворные, например зопиклон.

Чтобы снизить риск развития различных побочных эффектов, не следует принимать антигистаминные препараты вместе с антиспазматическими, антихолинергическими и антипсихотическими средствами.

Три поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты включают три поколения лекарственных средств, первое из которых появилось на просторах фармацевтики ещё в 1936 году.

• Препараты первого поколения до сих пор с успехом применяются для различных терапевтических целей. Это небезызвестные супрастин, димедрол, тавегил, пипольфен и др. Несмотря на эффективность действия, препараты первого поколения имеют такие существенные недостатки, как торможение деятельности центральной нервной системы, из-за чего у пациента появляется чрезмерная сонливость, ухудшается память, резко снижается скорость нервно-двигательных реакций. По этой причине эти препараты не следует назначать людям, чья профессия связана с необходимостью контроля ситуации и повышенной ответственностью (водители автотранспортных средств, лётчики, диспетчеры, операторы сложных механических процессов и так далее). К другим серьёзным отрицательным эффектам можно отнести возможность бронхоспазмов, временное снижение артериального давления, импотенцию. Кроме того, при длительном применении часто возникает резкое снижение терапевтического эффекта.
• Более совершенными считаются препараты второго поколения антигистаминных средств, которые при той же эффективности действия имеют гораздо меньше побочных проявлений. Так, они практически не угнетают центральную нервную систему и потому не обнаруживают свойственные препаратам первого поколения тормозящие эффекты, по крайней мере, при назначении стандартных доз. Кроме того, при длительном приёме препараты не снижают эффект терапевтического действия. Правда, при совместном применении с антигрибковыми медикаментозными средствами или антибиотиками из группы макролидов не исключены серьёзные осложнения сердечной деятельности, вплоть до остановки сердца. Впервые препараты второго поколения были выпущены в начале 80-х годов прошлого века. В эту группу входят терфенадин, кларитин Кларитин — блокатор гистаминовых рецепторов , гисманил и другие.
• Оптимальными для назначения являются антигистаминные препараты третьего поколения, которые не только не подавляют центральную нервную деятельность, но и безопасны в отношении сердечно-сосудистых показателей. В эту группу входят телфаст, цетиризин и др. Дополнительными преимуществами этой группы являются более эффектное действие и более быстрое его проявление. К тому же они легко переносятся и не взаимодействуют с другими лекарственными средствами, поэтому могут применяться для комплексного лечения различных сопутствующих заболеваний.

Установлено, что терфенадин и астемизол в высоких концентрациях приводили к нарушению сердечного ритма вплоть до внезапной смерти.

Иммунитет.инфо

Наличие многих нежелательных эффектов у антигистаминных препаратов 1 поколения стало причиной поиска новых блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. В 1977 г. появился первый антигистаминный препарат, который обладал способностью подавлять кожную аллергию и при этом практически не оказывал седативного эффекта. Это положило начало выходу в клинику антигистаминных препаратов 2 поколения.

К антигистаминным препаратам 2 поколения относятся:

• Лоратадин (Кларитин);
• Терфенадин (Трексил, Талдан, Гистадил, Бронал);
• Астемизол (Астемисан, Гисманал, Гисталонг);
• Акривастин (Семпрекс);
• Цетиризин (Цетрин, Зиртек);
• Эбастин (Кестин);
• Фексофенадин;
• Азеластин;
• Левокабастин (Гистимет).

Особенности антигистаминных препаратов 2 поколения:

• Быстрое начало действия;
• Высокое сродство с Н1- гистаминовыми рецепторами;
• Продолжительность действия (12—24 ч);
• Не блокируют другие рецепторы;
• Отсутствие седативного эффекта;
• Отсутствие зависимости от времени приема пищи;
• Отсутствие привыкания при длительном приеме;
• Возможность сочетания с депрессантами ЦНС и алкоголем;
• Отсутствиевлияния на сердечно-сосудистую систему, моче-половые органы, желудок, кишечник, зрение, слизистые оболочки.

В большинстве случаев обладают антигистаминной активностью не сами антигистаминные препараты 2 поколения, а их метаболиты, что объясняет различную эффективность препаратов у разных лиц.

Крайне отрицательно на организм влияет накопление исходного вещества, которое связано с выраженным нарушением метаболизма. Наступает кардиотоксический эффект.

Установлено, что терфенадин и астемизол в высоких концентрациях приводили к нарушению сердечного ритма вплоть до внезапной смерти.

Факторы риска, способные увеличить концентрацию в крови антигистаминных препаратов 2 поколения:

• Передозировка;
• Злоупотребление алкоголем;
• Нарушение функции печени;
• Прием некоторых антибиотиков (макролидов) — эритромицина, кларитромицина;
• Прием противомикозных препаратов — итроконазола, флуконазола, кетоконазола, никоназола.

Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.

Антигистаминные препараты 1, 2 и 3 поколения

Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Они появились в 1936 году и продолжают использоваться. Эти лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, что объясняет необходимость большой дозировки и высокой частоты приемов.

Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:

снижают мышечный тонус;

оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;

потенцируют воздействие алкоголя;

оказывают местноанестезирующее действие;

дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;

долгий приём снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.

Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.

Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.

Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.

Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.

Димедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ (например, антибиотиков), при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.

Преимущества: высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.

Минусы: непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.

Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.

Преимущества: слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.

Минусы: раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведения о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.

Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.

Преимущества: в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.

Минусы: побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.

Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.

Преимущества: оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.

Минусы: может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.

Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.

Преимущества: имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.

Минусы: меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения:

отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;

умственная деятельность, физическая активность не страдают;

действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;

они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);

при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;

лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.

Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.

Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.

Кларидол и кларисенс

Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.

Преимущества: Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.

Минусы: изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.

Кларотадин

Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.

Преимущества: препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.

Минусы: к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.

Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.

Преимущества: Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.

Минусы: побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.

ЛораГексал

ЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.

Преимущества: препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его приём не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.

Минусы : ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.

Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина. Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.

Преимущества: высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.

Минусы: случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.

Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.

Преимущества: Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.

Минусы: нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.

Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, ангионевротическом отеке.

Преимущества: эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.

Минусы: неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.

Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Преимущества: препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный приём Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.

Минусы: применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и еще несколько слов, нажмите Ctrl + Enter

Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.

Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.

Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.

Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.

Преимущества: препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.

Минусы: Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.

Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.

Преимущества : отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.

Минусы : при превышении рекомендуемой дозировки наблюдалось слабое проявление седативного эффекта, а также реакции со стороны ЖКТ, кожных покровов и дыхательных путей.

Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.

Преимущества: не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.

Минусы: редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, крайне редко появляется одышка, анафилактическая реакция, гиперемия кожи.

Препарат применяют для лечения сезонного аллергического ринита со следующими проявлениями сенной лихорадки: кожный зуд, чихание, ринит, покраснение слизистой оболочки глаз, а также для лечения хронической идиопатической крапивницы и ее симптомов: кожного зуда, покраснения.

Преимущества – при приеме препарата не проявляются побочные эффекты, характерные для антигистаминных препаратов: нарушения зрения, запоры, сухость слизистой рта, прибавка в весе, негативное действие на работу сердечной мышцы. Препарат можно приобрести в аптеке без рецепта, не требуется коррекция его дозы для пожилых людей, пациентов и почечной и печеночной недостаточностью. Препарат действует быстро, сохраняя свое действие в течение суток. Цена препарата не слишком высока, он доступен многим людям, страдающим от аллергии.

Недостатки – спустя некоторое время возможно привыкание к действию препарата, он обладает побочными эффектами: диспепсия, дисменорея, тахикардия, головная боль и головокружение, анафилактические реакции, извращение вкуса. Может сформироваться зависимость от препарата.

Препарат назначается при появлении сезонного аллергического насморка, а также при хронической крапивнице.

Преимущества – препарат быстро всасывается, достигая нужного уже через час после приема, это действие продолжается в течение суток. Его прием не требует ограничения для людей, управляющим сложными механизмами, вождением автотранспорта, не вызывает седативный эффект. Фексофаст отпускается без рецепта, имеет доступную цену, проявляет себя высокой эффективностью.

Недостатки – некоторым пациентами препарат приносит лишь временное облегчение, не принося полного выздоровления от проявлений аллергии. Он имеет побочные эффекты: отечность, повышенная сонливость, нервозность, бессонница, головная боль, слабость, усиление симптомов аллергии в виде кожного зуда, кожной сыпи.

Левоцетиризин-Тева

Препарат назначают для симптоматического лечения сенной лихорадки (поллиноза), крапивницы, аллергического насморка и аллергического конъюнктивита с зудом, слезотечением, гиперемией конъюнктивы, дерматоза с сыпью и высыпаниями, ангионевротического отека.

Преимущества – Левоцитиризин-Тева быстро проявляет свою эффективность (через 12-60 минут) и на протяжении суток проводит профилактику появления и ослабляет протекание аллергических реакций. Препарат быстро всасывается, проявляя 100% биодоступность. Может использоваться для продолжительного лечения и для экстренной помощи при сезонных обострениях аллергии. Доступен для лечения детей с 6 лет.

Недостатки – обладает такими побочными действиями, как сонливость, раздражительность, тошнота, головная боль, прибавка в весе, тахикардия, боли в животе, отек Квинке, мигрень. Цена на лекарство достаточно высока.

Препарат применяется для симптоматического лечения таких проявлений поллиноза и крапивницы, как кожный зуд, чихание, воспаление конъюнктивы, ринорея, отек Квинке, аллергические дерматозы.

Преимущества – Ксизал имеет выраженную антиаллергическую направленность, являясь очень эффективным средством. Он предупреждает появления симптомов аллергии, облегчает их течение, не имеет никакого седативного эффекта. Препарат очень быстро действует, сохраняя свое действие на сутки с момента приема. Ксизал можно использовать для лечения детей с 2 лет, он выпускается в двух лекарственных формах (таблетки, капли), приемлемых для использования в педиатрии. Он устраняет заложенность носа, симптомы хронической аллергии быстро купируются, не оказывает токсического действия на сердце и на центральную нервную систему

Недостатки – средство может проявлять следующие побочные действия: сухость во рту, утомляемость, боль в животе, кожный зуд, галлюцинации, одышка, гепатит, судороги, боли в мышцах.

Препарат показан для лечения сезонного поллиноза, аллергического насморка, хронической идиопатической крапивницы с таким симптомами, как слезотечение, кашель, зуд, отек слизистой оболочки носоглотки.

Преимущества – Эриус исключительно быстро действует на симптомы аллергии, может использоваться для лечения детей с года, так как имеет высокую степень безопасности. Хорошо переносится, как взрослыми, так и детьми, выпускается в нескольких лекарственных формах (таблетки, сироп), что очень удобно для использования в педиатрии. Может приниматься в течение длительного временного периода (до года), не вызывая привыкания (резистентности к нему). Надежно купирует проявления начальной фазы аллергического ответа. После курса лечения эффект от него сохраняется на протяжении 10-14 дней. Симптомы передозировки не отмечены даже при пятикратном увеличении дозы препарата Эриус.

Недостатки – могут проявляться побочные действия (тошнота и рвота, головная боль, тахикардия, местные аллергические симптомы, диарея, гипертермия). У детей обычно появляется бессонница, головная боль, повышается температура.

Препарат предназначен для лечения таких проявлений аллергии, как аллергический насморк, и крапивница, отмеченная зудом и кожными высыпаниями. Препарат купирует такие симптомы аллергического ринита, как чихание, зуд в носу и в области неба, слезотечение.

Преимущества – Дезал предупреждает появление отека, спазм мускулатуры, уменьшает капиллярную проницаемость. Эффект от приема препарата можно заметить уже через 20 минут, он сохраняется в течение суток. Очень удобен однократный прием лекарства, две формы его выпуска – сироп и таблетки, прием которых не зависит от еды. Поскольку Дезал принимают для лечения детей, начиная с 12 месяцев, форма выпуска лекарства в виде сиропа пользуется спросом. Препарат настолько безопасен, что даже 9-кратное превышение дозы не приводит к негативным симптомам.

Недостатки – изредка могут проявляться такие симптомы побочных действий, как повышенная утомляемость, головная боль, сухость слизистой оболочки рта. Дополнительно проявляются такие побочные действия, как бессонница, тахикардия, появление галлюцинаций, диарея, гиперактивность. Возможны аллергические проявления побочных действий: зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Антигистаминные препараты 4 поколения – существуют ли они?

Все утверждения создателей рекламы, позиционирующих торговые марки лекарственных средств, как «антигистаминные препараты четвертого поколения», — не более, чем рекламный трюк. Этой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

Официальная классификация указывает только на две группы антигистаминных препаратов – это лекарства первого и второго поколения. Третья группа фармакологически активных метаболитов, позиционируется в фармацевтике, как «H₁ гистаминоблокаторы третьего поколения».

Антигистаминные препараты для детей

Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.

Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.

Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.

Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетотифен, Фенистил, Цетрин.

3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.

К более новым препаратам можно отнести Эриус.

1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;

2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;

3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.

Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.

Антигистаминные препараты при беременности

В первом триместре беременности запрещено принимать антигистаминные препараты. Во втором их назначают только в крайних случаях, поскольку ни одно из этих лечебных средств не является абсолютно безопасным.

Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.

Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.

Автор статьи: Алексеева Мария Юрьевна, врач-терапевт

Эти лекарственные препараты блокируют периферические и центральные H1-гистамин-чувствительные рецепторы, но не оказывают дополнительного противоаллергического эффекта и обладают седативным (снотворным) эффектом различной степени выраженности, что в значительной степени сужает показания для их широко использования.

Какой антигистаминный препарат выбрать?

Современная фармацевтическая промышленность предлагает большой выбор антигистаминных препаратов, обычно используемых при лечении аллергии или для ее профилактики, поэтому многие больные затрудняются в выборе того или иного противоаллергического препарата.

Несмотря на это «лекарственное изобилие», год от года становится все больше пациентов, страдающих поллинозами, атопическим дерматитом, аллергическими ринитами, бронхиальной астмой, крапивницей, аллергическим конъюнктивитом, а также заболеваниями с аутоиммунным компонентом.

При всех этих состояниях происходит избыточный выброс биологически активных веществ типа гистамина, тирамина, различных видов цитокинов, которые и обуславливают разнообразные клинические проявления аллергии.

Было установлено, что применяемые более полувека препараты антигистаминные первого поколения блокируют гистаминовые рецепторы, тем самым подавляют симптоматику, но не оказывают необходимого влияния при сенсибилизирующем воздействии аллергенов (исходом которого все же является выработка специфических антител).

Поэтому при уже развившихся выраженных проявлениях аллергии их эффективность невысока, и врачи предпочитают назначать своим пациентам антигистаминные препараты уже третьего поколения, обладающие рядом преимуществ и меньшими побочными эффектами. Тем не менее, препараты первого поколения по-прежнему широко используются в медицине, если для этого есть показания.

Антигистаминные препараты первого поколения

Эти лекарственные препараты блокируют периферические и центральные H1-гистамин-чувствительные рецепторы, но не оказывают дополнительного противоаллергического эффекта и обладают седативным (снотворным) эффектом различной степени выраженности, что в значительной степени сужает показания для их широко использования.

К препаратам этой группы относятся:

Они входят в состав многих комплексных препаратов, назначаемых преимущественно при простудных заболеваниях (типа колдрекса, фервекса, антигриппина, эффералгама и т.д.), а также в виде специальных литических смесей при проведении премедикации перед лечебно-диагностическими процедурами, для усиления эффекта местных анестетиков и анальгетиков при проведении малоинвазивных хирургических операций, например в стоматологии, челюстно-лицевой хирургии и т.п.

Также самостоятельно или в сочетании с другими препаратами (по назначению врача) антигистаминные препараты первого поколения используют:

• при остром развитии аллергических реакций типа крапивницы, анафилактического шока, отека Квинке,
• при эпизодических сезонных аллергических реакциях слизистой глаз (конъюнктивит) или носоглотки (ринофарингиты),
• при развитии острой аллергической реакции на лекарственные средства и при сывороточной болезни, при пищевой аллергии,
• при ситуационных нарушениях сна (но эффективны они обычно не более недели),
• для уменьшения головокружения и симптомов транспортного укачивания, при морской болезни, а также при заболеваниях вестибулярного аппарата, сопровождающихся головокружением (болезнь Меньера, лабиринтиты и т.д.),
• местно (в составе мазей и гелей) и внутрь при укусах насекомых и других животных, ожогах, небольших порезах, острой крапивнице и атопическим дерматите (фенистил, сонветол и другие).

Антигистаминные препараты второго поколения

В настоящее время эти препараты используют редко (к ним относится кетотифен и его аналоги), в основном для лечения атопического дерматита (нейродермита) и бронхиальной астмы, поскольку имеются более эффективные препараты третьего поколения.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Эти препараты лишены многих недостатков предыдущих антигистаминных препаратов: они обладают определенной избирательностью своего воздействия, не вызывают побочных эффектов со стороны нервной системы, не взаимодействуют с другими лекарственными препаратами (как антигистаминные препараты первого поколения). Поэтому их рекомендуют применять для проведения длительных курсов противоаллергической терапии и для профилактики аллергии.

Наиболее часто их назначают при

• хронических атопических дерматитах,
• поллинозах,
• хронической крапивнице,
• контактных дерматитах,
• бронхиальной астме,
• аутоиммунных заболеваниях,
• а также там, где необходимо сохранять концентрацию внимания, быстроту реакции, ясность мышления (например, работникам транспорта, диспетчерам, операторам и лицам других профессий).

К препаратам этой группы относят:

Антигистаминные препараты первого поколения

Медицинский портал — MedForce, новости медицины, медицинские статьи, консультация

Last update 09:47:31 AM GMT

Антигистаминные препараты — боремся с аллергией

• размер шрифта уменьшить размер шрифта увеличить размер шрифта
• Печать
• E-mail

Аллергические заболевания занимают лидирующее место в структуре заболеваемости по всему миру. Даже в развитой Европе процент аллергических заболеваний среди населения достигает 20-30%. Хочется также отметить, что чем выше уровень развития медицины в стране, тем большую диагнозов, связанных с аллергией, ставиться на душу населения. Связано это не с загрязнением окружающей среды или большей вредностью продуктов, а с высоким качеством обследования больных.

Аллергические заболевания порой не просто поддаются лечению. Центральное место в терапии аллергий имеют антигистаминные препараты, действие которых направлено на устранение влияния на ткани организма главного вещества аллергии — гистамина. Связываясь с рецепторами клеток, гистамин вызывает отёк тканей, зуб, покраснение.

Антигистаминные препараты были изобретены в середине прошлого века, и в настоящее время уже существует три поколения противоаллергических средств.

Антигистаминные препараты первого поколения

Антигистаминные препараты первого поколения уступают препаратам другого поколения по силе антигистаминного эффекта. Кроме того, у средств данной группы есть такой побочный эффект, как седация, то есть антигистаминные препараты первого поколения часто вызывают сонливость, головокружение, заторможенность. Это нужно учитывать людям, принимающим данные препараты, чья работа связана с вождением транспорта и требующая хорошей координации движений. Однако относительно низкая цена делает эти противоаллергические средства одними из наиболее предпочитаемых у большого круга пациентов.

К антигистаминным препаратам первого поколения относятся: Димедрол, Супрастин, Пипольфен, Кларитин.

Антигистаминные препараты второго поколения

Блокаторы гистамина второго поколения обладают более сильным противоаллергическим эффектом по сравнению с препаратами второго поколения и не оказывают седативного эффекта. Более того, препараты данной группы чаще всего применяются один раз в день, что улучшает качество жизни пациентов. Из побочных эффектов, оказываемых антигистаминными препаратами второго поколения, следует сказать о влиянии на сердце. Различные нарушения сердечного ритма, возникающие на фоне приёма данных препаратов, чаще наблюдаются у пациентов, имеющих заболевания печени, так как при этом нарушается метаболизм препарата, и он накапливается в организме.

К антигистаминным препаратам второго поколения относятся: Лоратадин, Фенкарол, Фенистил, Зиртек, Цетиризин.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Многочисленные научные и клинические исследования показали, что медицина всё же нуждается в препаратах более активных в отношении рецепторов гистамина и в то же время лишённых побочных эффектов антигистаминных препаратов первого и второго поколения. Так были разработаны антигистаминные препараты третьего поколения, которые сильнее предыдущих двух поколений и не оказывают седативного действия и токсического эффекта на сердце. Однако цена таких препаратов значительно ограничивает их широкое применение.

К антигистаминным препаратам третьего поколения относятся: Телфаст, Эриус.

Источники: http://medicinform.net/deti/deti_pop8.htmhttp://myfamilydoctor.ru/antigistaminnye-preparaty-novogo-pokoleniya/http://alllergiya.ru/zhivotnye/chto-otnositsja-k-antigistaminnym-preparatam.htmlhttp://www.womenhealthnet.ru/allergy/872.htmlhttp://immunitet.info/allergiya/antigistaminnye-preparaty-2-pokoleniya.htmlhttp://www.ayzdorov.ru/lechenie_anafilaksiya_preparati.phphttp://medafarm.ru/page/patsientu/lekarstvennye-preparaty/kakoi-antigistaminnyi-preparat-vybrathttp://medforce.ru/krasota-i-zdorove/antigistaminnie-preparati-boremsya-s-allergieie.html

---